De nombreux facteurs affectent l'effet de la préparation, tels que la qualité du médicament d'origine, les ingrédients des additifs, la technologie de traitement et la forme posologique de la préparation, etc. Aujourd'hui, nous prendrons le récent produit chaud pyraclostrobine comme L'impact de la qualité du médicament d'origine sur l'effet de la préparation est analysé en termes de contenu, de pureté, etc., afin de répondre aux questions des utilisateurs sur les différents effets des produits de différents fabricants.
La pyraclostrobine est un fongicide méthoxyacrylate développé par BASF en Allemagne. Il est préféré par les utilisateurs pour son large spectre, sa haute efficacité, sa sécurité, ses soins de santé et sa production accrue. Il est devenu le troisième plus grand fongicide au monde. Le marché intérieur des applications s'est également étendu des cultures commerciales aux grandes cultures, et l'utilisation continue de croître rapidement.
Tout d'abord, comprenons le concept de "cristal". Les substances chimiques à l'état dissous sont affectées par divers facteurs lors de la cristallisation, et les méthodes de liaison intramoléculaire ou intermoléculaire changeront, entraînant différents arrangements de molécules ou d'atomes dans l'espace du réseau, formant différentes structures cristallines, appelées formes cristallines. Différentes formes cristallines du même médicament peuvent avoir des différences significatives de solubilité, de point de fusion, de vitesse de dissolution, etc., en particulier pour certains médicaments insolubles, la forme cristalline a un impact important sur l'efficacité du médicament.
Le contenu et la pureté du médicament d'origine ont le plus grand impact sur l'effet de la préparation. Différents contenus du médicament d'origine auront différentes impuretés, ce qui affectera la sécurité de la préparation. Cependant, la teneur en pyraclostrobine technique actuellement disponible sur le marché est généralement d'environ 98 %, et la teneur n'est pas très différente. De plus, lorsque la préparation est traitée, elle est transformée et alimentée en fonction du pourcentage. Par conséquent, le contenu actuel des effets techniques de la pyraclostrobine a moins d'impact.
L'impact de la pureté du médicament d'origine sur la préparation ne peut être ignoré. Il est bien connu que les produits des réactions chimiques organiques sont souvent multi-composants, notamment le mélange d'isomères. L'une des difficultés du processus de production de pesticides chimiques organiques est de savoir si les ingrédients les plus actifs peuvent être extraits de composés complexes dans un rapport plus élevé, c'est-à-dire pour améliorer la pureté du médicament d'origine, ce qui est également directement lié à l'effet d'utilisation. de la préparation.
Selon l'article de brevet de la forme cristalline de la pyraclostrobine déposé par BASF le 19 juin 2006, on peut voir que : le médicament actif de la pyraclostrobine peut être divisé en forme amorphe et en forme cristalline, et la forme cristalline de la pyraclostrobine est blanche ou beige clair. Cristal inodore , facilement soluble dans l'acétone, l'acétate d'éthyle, le toluène, le dichlorométhane, le cyclohexanone, l'acétonitrile, soluble dans le méthanol, l'éthanol, l'isopropanol, le n-butanol, le n-octanol et d'autres solvants organiques, légèrement soluble dans le n-heptane, insoluble dans l'eau (1,9 mg /L, 20 degrés). La publication de brevet chinois n° CN101203136B décrit également quatre formes cristallines de pyraclostrobine : la forme I, la forme II, la forme III et la forme IV, la forme IV étant la forme solide la plus stable.
L'influence de la structure cristalline sur l'effet de la pyraclostrobine est premièrement due au fait que le médicament actif à base de pyraclostrobine est solide et que seuls les solides sont impliqués dans la différence de structure cristalline ; d'autre part, la biodisponibilité de la pyraclostrobine par différentes formes cristallines L'impact du degré se traduit surtout par la vitesse de dissolution du principe actif. Une fois la pyraclostrobine complètement dissoute, la différence de forme cristalline n'existera plus.
Lors de la fabrication d'une forme posologique en suspension, différentes formes cristallines de pyraclostrobine ont une résistance au broyage, des exigences de température et une difficulté de traitement différentes. Une fois que la pyraclostrobine est dissoute, par exemple, elle est préparée dans un concentré émulsifiable ou d'autres préparations dans un état complètement dissous, l'influence de la forme cristalline de la pyraclostrobine sur la préparation n'existera plus. Par conséquent, uniquement lorsque la pyraclostrobine est utilisée pour traiter la suspension, la pureté de la pyraclostrobine, c'est-à-dire le problème de la structure cristalline, est impliquée.
L'influence de la structure cristalline sur l'effet de la pyraclostrobine se reflète également dans la difficulté de traitement. Étant donné que différentes formes cristallines du médicament d'origine ont une dureté et un point de fusion différents, la résistance générée pendant le processus de broyage est également différente. Par exemple, la forme cristalline I est préparée en faisant fondre la pyraclostrobine après un refroidissement lent, et la plage de point de fusion est de 55-56 degrés ; la forme cristalline II est la pyraclostrobine dissoute dans un solvant organique ou un solvant mixte, puis volatilisée et refroidie. Elle est préparée en amorçant la méthode de cristallisation et sa plage de point de fusion est de 57-58 degrés ; la forme cristalline III est obtenue en cristallisant la masse fondue de pyraclostrobine à température ambiante, et sa plage de point de fusion est de 59-60 degrés ; la forme cristalline IV est la pyraclostrobine La strostrobine est dissoute dans un solvant organique ou un solvant mixte, puis amenée à cristalliser. La plage de point de fusion est de 62-72 degrés et la température optimale est de 65-67 degrés. Par conséquent, lors du traitement de préparations de pyraclostrobine, si différentes formes cristallines du médicament d'origine sont sélectionnées, il y aura une énorme différence d'effet entre elles. Pour cette raison, BASF a déposé une demande de brevet de forme cristalline 11 ans après avoir demandé un brevet de composé.
Cet article explique, sous l'aspect de la forme cristalline du médicament original, pourquoi il existe des différences dans les effets d'un même contenu d'ingrédients et de différents fabricants. La qualité est toujours la vie d'un produit, et seuls des matériaux techniques de haute qualité peuvent garantir que les préparations peuvent jouer pleinement leur rôle. On pense qu'avec l'amélioration continue de la qualité des produits techniques à base de pyraclostrobine à l'avenir, surmonter le goulot d'étranglement du processus de purification aidera les préparations à élargir la gamme d'applications des cultures. En même temps, cela peut également prolonger le cycle de vie du produit lui-même.
