Le mécanisme d'action du tribénuron-méthyle est celui d'un herbicide systémique sélectif, qui peut être absorbé par les racines et les feuilles des mauvaises herbes et conduit dans la plante. Il inhibe l'activité de l'acétolactate synthase (ALS), affectant ainsi la biosynthèse des acides aminés à chaîne ramifiée.
Le tribénuron-méthyle est un herbicide important contre les mauvaises herbes à feuilles larges des champs de blé, avec une efficacité élevée, un large spectre, une faible toxicité et une sélectivité élevée. Il est principalement utilisé pour lutter contre diverses mauvaises herbes à feuilles larges annuelles et a de bons effets sur Artemisia selengensis, Shepherd's Purse, Cardamine, Amaranthus chinensis, Chenopodium album, Amaranthus retroflexus, etc. Il a également un certain effet de lutte contre Kochia scoparia, Stellaire, Polygonum multiflorum et Glechoma longituba.
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